Фуросемид (40 мг): инструкция по применению, показания

Инструкция

Содержание

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фуросемид – 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность – 60-70 %. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов.

60-70 % выделяется почками, остальная часть – кишечником. Период полувыведения – 0,5-1 ч.

Фармакодинамика

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий кратковременный диуретический эффект. Диуретический эффект зависит от дозы. При приеме внутрь начало действия через 30-60 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжительность действия от 2-3ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

Показания к применению

— отеки сердечного или почечного происхождения

— отек печеночного происхождения ( в комбинации с калийсберегающими средствами )

— отек легких

— отек головного мозга

— острая левожелудочковая недостаточность

— гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами )

— артериальная гипертензия

— гипернатриемия, гиперкальциемия, гипермагниемия

— при хронической почечной недостаточности в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств ( или клиренс креатинина ниже 30 мл/ мин)

Способ применения и дозы

Внутрь, утром до еды, запивая водой. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг в сутки.

Для детей с 6 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная разовая доза для детей 4мг/кг. Курс лечения устанавливает врач.

Побочные действия

— артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии

— головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость,

спутанность сознания

— нарушения зрения и слуха

— анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая

желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия, повышение

трансаминаз

— олигурия, острая задержка мочи (при доброкачественной гиперплазии

предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция

— пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема,

васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка,

фотосенсибилизация, анафилактический шок

— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

— гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии),

гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

— повышение в крови креатинина и мочевины

Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фуросемиду

— острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома

— стеноз уретры, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей

камнем

— прекоматозные состояния, гипергликемическая кома

— гиперурикемия

— подагра

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

— повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.),

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная

гипотензия

— острый инфаркт миокарда

— системная красная волчанка

— панкреатит

— нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия)

— дигиталисная интоксикация

— первый триместр беременности, период лактации

-детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует избегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особой предосторожности

Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Фуросемид снижает выведение лития, за счет чего усиливается токсическое воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) при первом приеме или повышенных дозах. Необходима отмена фуросемида, либо уменьшение его дозы за 3 дня до применения ингибиторов АПФ или сартанов.

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных средств

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекарственных средств. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.

При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточувствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию. Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).

Длительный прием может привести к гиповолемии.

В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.

Применение при беременности в период лактации

Во II – III триместрах беременности возможно применение фуросемида по жизненным показаниям.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпускаи упаковка

По 10 или 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной .

По 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языка помещают в пачку из картона.

Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок по 25 таблеток без вложения в пачку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок .

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

Показания

Фуросемид, инструкция акцентирует внимание на этом, назначают, прежде всего, для снятия отеков, которые возникают на фоне следующих патологий:

  • Сердечной и почечной недостаточности.
  • Нефротического синдрома.
  • Патологий печени.
  • Артериальной гипертензии.
  • Гипертонического криза.

Также показан при ожогах фуросемид, инструкция по применению на это указывает. Лекарство назначают, если во втором и третьем триместре беременности возникает тяжелый токсикоз. Он очень часто сопровождается отеками и другими тяжелыми симптомами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина B (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина Ⅱ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приёма первой дозы фуросемида, по-видимому, за счёт гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность артериального давления, тахикардия.

Следует быть осторожным при применении фуросемида вместе с метотрексатом, так как снижается канальцевая секреция.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

При одновременном применении гликокортикодного средства, амфотерицина B повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения период полувыведения препарата (для низкополярных). Нестероидные противовосполительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.

Приём салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Циклоспорин А — риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основное состояние, остаточный азот, концентрацию креатинина и мочевой кислоты, функцию печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Перед началом терапии фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии фуросемидом. Препарат фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Для профилактики гипокалиемии, рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калий сберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска, состав и упаковка

Основным компонентом является вещество с одноименным названием. По своему внешнему виду диуретик представляет мелкокристаллический порошок, окрашенный в белый или близкий к этому оттенок. Достаточно плохо растворим в воде и в этаноле. Легко растворяется в щелочных средах и абсолютно не разлагается на мельчащие частицы в растворах кислоты. Может похвастаться быстрой всасываемостью при абсолютно любом способе введения. Благодаря этому, показатели биодоступности достигают 70%. Период полувыведения составляет всего один час, а иногда у пациентов вещество выводится и за 30 минут. Львиная доля выводится через почки и только около 10% при помощи желчи. Дополнительными компонентами состава выступают следующие вещества: • лактозы моногидрат; • кремния диоксид безводный; • пшеничный крахмал; • магния стеарат; • тальк. Фуросемид Софарма поставляется на фармацевтический рынок в таблетированной форме. В каждой таблетке содержится 40 мг основного компонента. Эти значения необходимо учитывать для правильной суточной дозировки. Каждая единица выполнена производителем в круглой двояковыпуклой форме, диаметром в 6 мм. Цвет таблетки аналогичен главному веществу. Оттенки, далекие от белого цвета, являются первым признаком того, что лекарственный препарат требует утилизации. Каждая таблетка упакована в индивидуальную контурную ячейку. В одном блистере, изготовленном из поливинилхлоридной пленки и пищевой алюминиевой фольги, содержится по десять единиц. В одной картонной упаковке может насчитываться от одного до пяти блистеров. При употреблении таблетки настоятельно не рекомендуется ее разжевывать. Лучше глотать целиком и делать это натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Не смотря на свою эффективность, медикамент несет с собой перечень следующей симптоматики: • Возможно резкое снижение артериального давления, сопровождающееся учащенным сердцебиением, потерей сознания и даже клинической смертью. Подобные процессы случаются крайне редко, но все же зафиксированы в медицинской практике. • Формирование внутри кровеносных сосудов небольших по размеру свертков крови, препятствующих дальнейшему свободному потоку крови по всей кровеносной системе. Это достаточно серьезное заболевание, не терпящее промедления и требующее сиюминутного вмешательства со стороны медицинского работника. • Общее снижение объема циркуляции крови в человеческом организме, провоцирующее ее застой. • Центральная нервная система дает сбой в виде сильного головокружения, непрекращающихся мигреней и общей мышечной слабостью. • В эпизодических случаях зафиксированы судороги икроножных мышц, а также расстройство чувствительности конечностей. • Спутанность сознания и неадекватная оценка происходящей реальности. • Вялость и слабость, сопровождающаяся сонливостью. • Легкое нарушение зрения и слуха. У больных в период лечения могут возникать посторонние шумы и звоны в ушах. • Со стороны пищеварительной системы пациент получает нарушение частоты стула в виде запора и диареи. Зачастую возникают тошнота и позывы к рвоте. В крайне редких случаях у человека наблюдаются сухость слизистой оболочки рта и желтуха. • Задержка выхода мочи и наступление полового бессилия у мужского пола. • Разнообразные аллергические реакции, сопровождающиеся высыпаниями на кожном покрове, зудом и шелушением. Если не прекратить вовремя прием препарата у пациента возникает анафилактический шок, лихорадка и озноб. Как только у пациента зафиксированы первые тревожные проявления или показатели значительно отклонились от нормы, следует незамедлительно на время прекратить курс и обратиться к лечащему врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Фармакология

Фармакологическое действие — диуретическое, натрийуретическое.

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na+. Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca2+, Mg2+, K+, повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15–30 мин, достигает максимума спустя 1–2 ч и длится 6–8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na+ уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na+. Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro, однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались  неубедительными.

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека — 600 мг/сутки).

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Код АТХ

C03CA01

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации приём фуросемида противопоказан.

Побочное действие Фуросемид таблетки 40мг

При длительном применении, а также при назначении в высоких дозах возможно развитие гиповолемии, дегидратации, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлорсмии, гипокалиемичсского метаболического алкалоза и как следствие этих нарушений могут наблюдаться — артериальная гипотония, головокружение, сухость во рту, жажда, сердечные аритмии, мышечная слабость, судороги икроножных мышц. Также возможны тошнота, рвота, диарея, дерматит, гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия. При применении высоких доз фуросемида у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек в отдельных случаях возможны: глухота, нарушения зрения, парестезии. Вследствие повышенной потери натрия (особенно в условиях недостаточного поступления соли) могут возникнуть: апатия, потеря аппетита, чувство слабости, вялость, сонливость, спутанность сознания. Вследствие потери электролитов и жидкости может усилиться уже имеющийся метаболический алкалоз. Возможны аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, в отдельных случаях возможен анафилактический шок.

Производитель

Биохимик, ОАО, Российская Федерация

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • G93.6 Отек мозга
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • J81 Легочный отек
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • N04 Нефротический синдром
  • N17 Острая почечная недостаточность
  • N18 Хроническая почечная недостаточность
  • O15 Эклампсия
  • X49 Случайное отравление и воздействие другими и неуточненными химическими и ядовитыми веществами

Описание

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особенности применения фуросемида у пожилых пациентов

Контролируемых исследований с участием достаточного количества  лиц в возрасте старше 65 лет, направленных на выявление особенностей применения фуросемида у данной группы пациентов, не проводилось. При этом имеющийся опыт клинического применения фуросемида до настоящего момента не выявил существенных отличий в  реакции на терапию у лиц старшего возраста и молодых пациентов.

Известно, что препарат элиминируется главным образом почками, и это обусловливает высокий риск развития токсических реакций у пациентов со сниженной функцией почек, в частности у пожилых пациентов. В общем случае больным старшего возраста следует назначать малую начальную дозу препарата с возможностью перехода на большие дозы в процессе подбора оптимального режима терапии.

Применение фуросемида у больных с артериальной гипертензией

Пациентам с артериальной гипертензией, принимающих фуросемид, необходимо тщательно подходить к выбору сопутствующей терапии. Следует воздержаться от приема лекарственных средств, способных увеличить артериальное давление, включая отпускаемые без рецепта препараты, снижающие аппетит и облегчающие симптомы простуды.

Применение фуросемида у больных сахарным диабетом

Пациенты с сахарным диабетом должны знать, что фуросемид может увеличить концентрацию глюкозы в крови и таким образом влиять на результаты измерения глюкозы в моче. Следует учитывать, что у некоторых пациентов во время приема фуросемида возможна фотосенсибилизация кожи.

Способ применения и дозы

Следует отметить, что суточную дозировку и продолжительность курса лечения расписывает медицинский работник соответствующего профиля. Доктор берет в учет не только стадию заболевания и индивидуальную переносимость, но и жизненно-важные показатели каждого пациента в отдельности. Если такая возможность отсутствует, существует стандартная схема лечения. Начинать курс необходимо с наименьшей дозировки, дабы в случае необходимости была возможность увеличить количество миллиграмм. Что касаемо детей, максимальная дозировка в сутки не должна превышать 1-2 мг на один килограмм веса. Таким образом, ребенок, весом в 40 кг, должен принять не более 80 мг в день. Для взрослых дозировка достигает 1500 мг. Последующий прием препарата осуществляется не ранее, чем через шесть часов после предыдущего.

Пациентам, страдающим на отеки в результате наличия сердечной недостаточности, начальная дозировка не должна превышать 80 мг в день. В случае почечной недостаточности доза та же, что и в предыдущем случае. Курс лечения следует начинать с 40 мг, постепенно увеличивая концентрацию вещества. В данном случае доза должна подбираться очень тщательно и только медицинским работником. Четко выверенное количество миллиграмм запрещено выпивать в один прием, а разделить на два. Больные, проходящие процедуру гемодиализа, должны ограничиваться дозировкой в 1500 мг. Что касается нефротического синдрома, курс лечения начинается с 40 мг и постепенно увеличивается до разрешимых 80 мг.

При повышенном давлении на протяжении длительного времени, Фуросемид Софарма зачастую принимается в комплексе с другими поддерживающими средствами. В данном случае можно ограничиться 20 мг в сутки. Ключевым моментом, несмотря на установленный диагноз и возрастную категорию, является разделение установленной дозировки на два приема.

311 Просмотров
Советы и рекомендации
Добавить комментарий




Содержание информации на сайте носит только информационный и ознакомительный характер, который помогает у посетителей сформировать мнение о профилактике, симптомах и методах лечения почек.

Наверх